Clomid, Enclomiphene และ Zuclomiphene

โดย Anthony Roberts

Enclomiphene เพิ่งได้รับการกดจำนวนมากในโลกสเตียรอยด์ส่วนใหญ่ประกาศว่ามันเป็น “super clomid” ใหม่หรือประกาศผลดังกล่าว เช่นเดียวกับข้อมูลจำนวนมากที่ลอยอยู่ในอีเธอร์สเตียรอยด์บางส่วนเกิดขึ้นถูกต้องและบางอย่าง … น้อยกว่า

Enclomiphene เป็น isomer ที่พบใน clomid (clomiphene citrate) ไอโซเมอร์เป็นโมเลกุลที่มีสูตรเดียวกับโมเลกุลอื่น แต่มีโครงสร้างทางเคมีที่แตกต่างกัน ดังนั้น isomer มีจำนวนอะตอมเท่ากันของแต่ละองค์ประกอบ แต่มีการจัดเรียงที่แตกต่างกัน ใน Clomid เราพบ enclomiphene isomer รวมถึง zuclomiphene isomer:

ดูว่าฉันหมายถึงอะไร? เราตรวจสอบองค์ประกอบพื้นฐานและอะตอมเดียวกันอีกครั้งโดยจัดเรียงใหม่เล็กน้อยเกี่ยวกับการซื้อโครงสร้างทางเคมี Clomid คือ Zuclomiphene 38% และ 62% enclomiphene ดังนั้นหากคุณใช้ clomid (ได้รับอนุญาตจาก FDA ครั้งแรกในปี 1967) คุณใช้ Enclomiphene

แล้วทำไมเอะอะทั้งหมด?

แม้ว่า Enclomiphene จะอยู่ในตลาดมาครึ่งศตวรรษ (เมื่อใช้ร่วมกับ Zuclomiphene) แต่เพิ่งได้รับการศึกษาเป็นยาเดี่ยวและสารเคมีวิจัย และเมื่อมีการแยกไอโซเมอร์ทั้งสองข้อมูลชี้ให้เห็นว่า Zuclomiphene อาจเป็นสาเหตุหลักของผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ในผู้ชายที่เชื่อมต่อกับ clomiphene citrate มาตรฐาน ในทางกลับกัน enclomiphene iaomer ส่วนใหญ่รับผิดชอบในการทำให้ FSH และ LH เพิ่มขึ้น Repros Theraputics ถือสิทธิบัตรใน Enclomiphene และปัจจุบันอยู่ในช่วงต่อมาของการได้รับอนุญาตให้รักษา hypogonadiam ภายใต้ชื่อทางการค้า Androxal และแตกต่างจาก clomid ซึ่งเป็นตัวรับเอสโตรเจนตัวเลือกตัวเลือก (SERM), Enclomiphene เป็นตัวรับเอสโตรเจนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (UMM … NSERA?)

SERMs แข่งขันกับตัวรับเอสโตรเจนที่มีเอสโตรเจนที่มีศักยภาพมากขึ้น Therby หยุดพวกเขาจากการจับและโดยปกติแล้วจะช่วยลดผลกระทบของเอสโตรเจนในร่างกาย แต่เนื่องจากพวกเขาเลือกและเนื่องจากเนื้อเยื่อที่แตกต่างกันแสดงระดับความไวที่หลากหลายต่อฮอร์โมนเอสโตรเจน SERM สามารถสร้างผลเอสโตรเจนหรือ antiestrogenic ขึ้นอยู่กับ SERM (เช่น nolvadex เทียบกับ raloxifene) และเนื้อเยื่อ

คู่อริตัวรับเอสโตรเจนที่ไม่ใช่สเตอรอยด์ (เราจะยึดติดกับ NSERA) โดยเฉพาะเป็นปฏิปักษ์กับตัวรับเอสโตรเจนซึ่งแตกต่างจาก SERM ที่เลือก ดังนั้นสิ่งที่เราได้รับคือผลการต่อต้านการเอสเตจีนิกของ SERM (clomid ในกรณีนี้) แต่ไม่มีผลของเอสโตรเจน สำหรับวัตถุประสงค์บางอย่างนี่เป็นสิ่งที่ดี (การกู้คืนการทำงานของฮอร์โมนตามธรรมชาติหลังจากวัฏจักรสเตียรอยด์) แต่สำหรับคนอื่น ๆ ไม่ดี (ประโยชน์ในเนื้อเยื่อกระดูก ฯลฯ )

ตกลงดังนั้นตรรกะที่อยู่เบื้องหลังการแยกไอโซเมอร์ใน clomid ทั่วไปและเพียงแค่ใช้ enclomiphene หนึ่งจะปรากฏเสียง แต่มันใช้งานได้จริงเหรอ? ในการศึกษาเปรียบเทียบ enclomiphene สามขนาดที่แตกต่างกัน (6.25mgs/วัน, 1.5 มก./วันและ 25 มก./วัน) กับเจลเทสโทสเตอโรน (ใช้เวลา 50 มก. ทุกวัน) รับวิชามากขึ้น (ผู้ชายที่มีภาวะ hypogonadism ทุติยภูมิ) เข้าสู่ช่วงปกติมากกว่าเจล (ซึ่งเป็นที่ยอมรับว่าเป็นขนาดที่ต่ำมากและอนุรักษ์นิยม)

หลังจากใช้งานอย่างต่อเนื่อง 6 สัปดาห์การระบุฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในวันที่ 42 คือ 604 ng/dL สำหรับผู้ชายที่ใช้ยา enclomiphene citrate สูงสุดและ 500ng/dL ในผู้ชายที่ได้รับการรักษาด้วยเจลเทสโทสเตอโรน; เอสโตรเจน (E2) มีความคล้ายคลึงกันในทั้งสองกลุ่ม แต่ LH และ FSH อยู่เหนือช่วงปกติในกลุ่ม Encolmiphene สูงสุด การเพิ่มขึ้นของ LH และฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนทั้งหมดถูกพบเป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์หลังจากหยุดการรักษา

Enclomiphene เป็น“ super clomid” จริง ๆ แล้วตามที่บางคนแนะนำหรือไม่? อาจจะ. ตรวจสอบการศึกษาในประชากรเดียวกันที่ใช้ clomiphene citrate ปกติฉันเห็นเพียงไม่กี่จุดที่แตกต่าง (อาจจะมากที่สุด 10-15%) ในแง่ของระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนทั้งหมด (ไม่ใช่ MG สำหรับ MG ซึ่งเป็นผลลัพธ์ที่ดีที่สุดจาก ยาแต่ละตัวตามลำดับ) ดังนั้นหากมีข้อได้เปรียบในการ enclomiphene เหนือ Clomiphene มันจะไม่พบในความสามารถในการเพิ่มระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน แต่มีแนวโน้มมากขึ้นในการสร้างผลข้างเคียงที่น้อยลง

ข้อมูลอ้างอิง:

bju int 2013 ธ.ค. ; 112 (8): 1188–1200 การฟื้นฟูฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนโดยใช้ enclomiphene citrate ในผู้ชายที่มี hypogonadism ทุติยภูมิ: การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์
Ronald Wiehle, Glenn R Cunningham, Nelly Pitteloud, Jenny Wike, Kuang Hsu, Gregory K Fontenot, Michele Rosner, Andrew Dwyer และ Joseph Podolski

Fertil Steril 2014 ก.ย. ; 102 (3): 720-7 ดอย: 10.1016/j.fertnstert.2014.06.004 EPUB 2014 ก.ค. 17
Enclomiphene citrate กระตุ้นการผลิตเทสโทสเตอโรนในขณะที่หยุด oligospermia: การทดลองทางวิทยาศาสตร์ระยะที่สองแบบสุ่มเปรียบเทียบเทสโทสเตอโรนเฉพาะที่ Wiehle Rd, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nydell J, Lipshultz L; กลุ่มศึกษาวิทยาศาสตร์ ZA-203

Bendre SV, Murray PJ, Basaria S. Clomiphene Citrate ประสบความสำเร็จในการเพิ่มฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในโรคอ้วน, หนุ่ม, ชาย hypogonadal ระบบสืบพันธุ์และความผิดปกติทางเพศ: การวิจัยในปัจจุบัน 2015; 4 (4): 155 ดอย: 10.4172/2161-038X.1000155