Aromasin (exemestane) อธิบาย

โดย John Connor

Aromasin เป็น aromatase aromatase steroidal ที่ใช้เพื่อลดการไหลเวียนของฮอร์โมนเอสโตรเจน ก่อตั้งขึ้นเพื่อช่วยต่อสู้กับมะเร็งเต้านมเนื่องจากเอสโตรเจนมีหน้าที่ในการเติบโตของเซลล์มะเร็ง Aromasin ผูกกับเอนไซม์ aromatase อย่างถาวร สิ่งนี้ยับยั้งการเปลี่ยนแอนโดรเจนเป็นฮอร์โมนเอสโตรเจน เอสโตรเจนหมุนเวียนสามารถลดลงได้เกือบ 85% ในผู้หญิงที่ใช้อะโรมาซิน ความเข้าใจผิดทั่วไปคือการยับยั้ง aromatase นั้นคล้ายคลึงกันในผู้ชายมากกว่าผู้หญิง อย่างไรก็ตามในการทดลองเมื่อเพศชายได้รับ aromasin 25 มก. ทุกวันการปราบปราม estradiol สูงสุด 62 ± 14% ถูกพบใน 12 ชั่วโมง

เหตุผลของความแตกต่างอาจเกี่ยวข้องกับความเข้มข้นของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนที่สูงกว่าในเพศชายน้อยกว่าในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนรวมถึงครึ่งชีวิตที่สั้นกว่าของ exemestane ในเพศชาย เทอร์มินัลครึ่งชีวิตในเพศชาย (8.9 ชั่วโมง) สั้นกว่าค่าที่เผยแพร่ 27 ชั่วโมงในเพศหญิง นี่อาจเป็นพื้นฐานสำหรับการบริหารงานอย่างสม่ำเสมอมากขึ้นในผู้ชาย (หรือผู้หญิงที่บริหารเทสโทสเตอโรน) ที่ต้องการ E2 Supression สูงสุด

Aromasin ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นที่ผิดพลาดสำหรับเอนไซม์ aromatase รวมทั้งถูกประมวลผลไปยังตัวกลางที่ผูกติดอยู่กับไซต์ที่ใช้งานของเอนไซม์ที่ก่อให้เกิดการยับยั้งการทำงานของมัน กล่าวอีกนัยหนึ่ง exemestane โดยการมีโครงสร้างคล้ายกับเป้าหมายของเอนไซม์ผูกกับเอนไซม์เหล่านั้นอย่างถาวรซึ่งจะป้องกันไม่ให้พวกเขาทำหน้าที่ของพวกเขาในการแปลงแอนโดรเจนเป็นเอสโตรเจน เมื่อเราเปรียบเทียบโหมดการกระทำนี้กับประโยชน์ของ AI อื่น ๆ จะชัดเจน Arimidex สามารถปลดปล่อยออกจากเอนไซม์ aromatase เมื่อคุณหยุดใช้มัน แต่ aromasin จะไม่ ดังนั้นจึงมีความเป็นไปได้น้อยที่เอสโตรเจนรีบาวน์กับอะโรมาซิน

สามารถใช้ aromasin ในระหว่างรอบสเตียรอยด์เมื่อสารประกอบ aromatizing เช่นฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเพื่อจัดการฮอร์โมนเอสโตรเจนจากการควบคุม ในระหว่างโปรแกรมของเอสโตรเจนสเตียรอยด์ทั่วไปสามารถเพิ่มขึ้นค่อนข้างสูง ฮอร์โมนเอสโตรเจนได้รับการพิจารณามากถึง 7 เท่าของคนทั่วไปในสเตียรอยด์ นี่เป็นสิ่งที่รุนแรงเช่นเดียวกับที่อาจทำให้เกิดการกักเก็บน้ำ gynecomastia (การก่อตัวของเนื้อเยื่อเต้านมหญิง) ส่งผลเสียต่อความใคร่หรือก่อให้เกิด hyperplasia ต่อมลูกหมากโต ดังนั้นเพื่อป้องกันผลกระทบด้านข้างเหล่านี้จะต้องควบคุมฮอร์โมนเอสโตรเจน

Aromasin ไม่เพียง แต่ลดการไหลเวียนของฮอร์โมนเอสโตรเจนเช่นเดียวกับฮอร์โมนเพศที่มีผลผูกพัน globulin แต่มันก็ช่วยเพิ่มฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนฟรีโดย 117%! ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนโดยรวมเพิ่มขึ้นประมาณ 60% ตรวจสอบประสิทธิภาพของ aromasin หลังจากการรักษาในเพศชายเพียง 10 วัน

รูปที่. 1. เอสโตรเจนเช่นเดียวกับระดับพลาสมาแอนโดรเจนหลังจาก 10 วันของ exemestane ทุกวัน (25 หรือ 50 มก.) ในชายหนุ่มที่มีสุขภาพดี (หมายถึง± SD; n = 9–11) ในการแปลงเป็นระบบทั่วโลก: estradiol, picomoles ต่อลิตร (x3.671); estrone, picomoles ต่อลิตร (x3.699); Androstenedione, nanomoles ต่อลิตร (*0.003492); เช่นเดียวกับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน nanomoles ต่อลิตร (x0.03467)

อาจมีการใช้ Aromasin ในระหว่างรอบสเตียรอยด์ที่มีสารประกอบอะโรมาเมชั่นเช่นเดียวกับในระหว่าง PCT เพื่อช่วยให้ฮอร์โมนฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนสมดุลกับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน จากยาทั้งหมดเพื่อจัดการเอสโตรเจน Aromasin ดูเหมือนจะมีความสมดุลที่ดีที่สุด มันเพิ่มฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนใกล้เคียงกับ AriMidex เช่นเดียวกับการลด estradiol ที่ดีกว่า Arimidex ประมาณ 10% ใน Guy และมีแนวโน้มที่จะทำให้เอสโตรเจนรีบาวน์น้อยกว่า Arimidex โปรดทราบว่า aromasin 50 มก. ทุกวันเก็บ estradiol ไว้ในความหลากหลายทั่วไปสำหรับ Guy ดังนั้นหากคุณเชื่อว่าการใช้สารยับยั้ง aromatase จะบดขยี้ฮอร์โมนเอสโตรเจนและวิทยาศาสตร์นี้สนับสนุนสิ่งที่ตรงกันข้าม นอกจากนี้ไขมันในพลาสมาเช่นเดียวกับความเข้มข้นของ IGF-I ใน Guy นั้นไม่ได้รับผลกระทบจากการรักษาด้วยอะโรมาซิน จากข้อมูลที่ฉันได้ตรวจสอบเช่นเดียวกับประสบการณ์ของฉันกับยานี้ aromasin 25 มก. ทุกวันเป็นจุดเริ่มต้นที่ดีในปริมาณเทสโทสเตอโรนในระดับปานกลาง หากปริมาณฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเพิ่มขึ้น 25 มก. ทุกวันอาจจำเป็นต้องจัดการฮอร์โมนเอสโตรเจน เนื่องจากเอสโตรเจนที่สูงและต่ำสามารถทำให้เกิดผลกระทบด้านข้างเช่นห้องปฏิบัติการที่มีความใคร่ต่ำเท่านั้นที่สามารถกำหนดปริมาณอะโรมาซินที่เหมาะสม

อ้างอิง:
เภสัชจลนศาสตร์เช่นเดียวกับปริมาณการค้นพบสารยับยั้ง aromatase ที่มีศักยภาพ, aromasin (exemestane) ในชายหนุ่ม

เกี่ยวกับผู้แต่ง:

จอห์นคอนเนอร์เป็นนักวิจัยในด้านการปรับปรุงยาเช่นเดียวกับโภชนาการที่เกี่ยวข้องกับวิถีชีวิตเพาะกาย คอนเนอร์มักเขียนเกี่ยวกับการประยุกต์ใช้ชีวิตที่แท้จริงของสารประกอบเหล่านี้ในคำแนะนำรวมถึงบทบาททางวิชาการ คอนเนอร์ก็เป็นผู้สนับสนุนการลดทอนความเป็นอาชญากรรมของฮอร์โมนเพศชายในผู้ใหญ่ จอห์นคอนเนอร์ไม่สนับสนุนผู้เข้าชมมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่ผิดกฎหมายทุกประเภท ปรึกษาแพทย์เสมอก่อนที่จะใช้ยาชนิดใดก็ได้